O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central cuja atividade inibe ou reduz impulsos nervosos nos neurônios, desencadeando um estado de relaxamento tanto mental e muscular. Pacientes com níveis muito baixos estão mais suscetíveis à ansiedade, angústia e estresse.
Os receptores do GABA fazem parte de um complexo constituído por um sítio auto-inibitório, um canal de cálcio e um sítio onde se ligam os benzodiazepínicos. Existem dois tipos de receptores: GABA-A, envolvido nas respostas de ansiedade e alimentação e o GABA-B, relacionado com a modulação cardiovascular, analgesia e depressão.
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