O GABA é o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central e está presente em quase todas as regiões do cérebro, embora sua concentração varie conforme a região, ele que modula a atividade de vários outros neurotransmissores, incluindo serotonina, dopamina e noradrenalina. Diminuição nos níveis de GABA tem sido descrita no cérebro, líquor e plasma de pacientes bipolares. Também a maioria dos estabilizadores do humor apresenta efeitos terapêuticos mediados por modulação gabaérgica.
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