O Metotrexato é um antimetabólito, estruturalmente análogo ao ácido fólico, que possui a capacidade de inibir, de maneira competitiva, a atividade da enzima diidrofolato-redutase. Por isto, é considerado um agente antineoplásico específico da fase S (de síntese) do ciclo celular. Assim, é possível observar que sua ação é mais efetiva sobre populações celulares em fase de crescimento exponencial, justificando o efeito seletivo sobre as células tumorais e tecidos em proliferação.
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